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雷诺考特 布地奈德鼻喷雾剂 64μg(1.28mg/ml)*120喷

    【药品名称】
    通用名称:布地奈德鼻喷雾剂
    汉语拼音:Budinaide Bipenwuji
    英文名称:Budesonide NasalSpray
    【成份】
    本品主要成份为布地奈德;其化学名称为:16α,17α-22R,S-丙基亚甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羟基-3,20二酮。
    【性状】本品为白色至类白色粘稠混悬液。
    【适应症】
    季节性和常年性的过敏性鼻炎,血管运动性鼻炎;预防鼻息肉切除后鼻息肉的再生,对症治疗鼻息肉。
    【规格】64μg*120喷/瓶
    【用法用量】
    一日256ug,早晨一次喷入或早晚分二次喷入。
    【不良反应】
    1.约5%的患者会发生局部刺激的不良反应。
    2.常见:气道:局部刺激,轻微的血性分泌物,鼻出血。少见。全身:血管性水肿皮肤:荨麻疹,皮疹,皮炎,瘙痒。气道:鼻中隔穿孔和粘膜溃疡速发或迟发的过敏性反应,包括荨麻疹,皮疹,皮炎,血管性神经水肿和瘙痒已有报道。极少数病人在鼻腔内给予类固醇后出现粘膜溃疡和鼻中隔穿孔。这些不良反应的(类固醇,这些疾病或其他因素)原因尚不清楚。
    【禁忌】
    对注意事项布地奈德或处方中任一成分过敏史者。
    【】
    1.使用本品14天后,症状仍未改善,请咨询医师。
    2.自我治疗时间不得超过3个月,如需要超过3个月,应在医师指导下使用。
    3.长期使用高剂量,可能发生糖皮质激素的全身作用。长期接受本品治疗的儿童和青少年,可能引起生长发育迟缓,应在医师指导下使用。
    4.伴有鼻部真菌感染和疱疹的患者慎用。
    5.使用全身性糖皮质激素转而使用本品者,应在医师指导下使用。
    6.肺结核患者慎用。
    7.本品仅为鼻腔用药,不得接触眼睛,若接触眼睛,请立即用水清洗。
    8.6岁以下儿童不推荐使用本品。
    9.孕妇及哺乳期妇女应避免使用本品。
    10.如使用过量或出现严重不良反应,请立即就医。
    11.当本品性状发生改变时禁用。
    12.儿童必须在成人的监护下使用。
    13.请将此药品放在儿童不能接触的地方。
    14.对患有肺结核的患者应特别警惕。布地奈德鼻喷雾剂不可接触眼睛,若接触眼睛,立即用水冲洗。
    【药物相互作用】
    口服酮康唑200mg-日一次平均增加同时口服的布地奈德(3mg单剂)的血药浓度6倍。在给布地奈德12小时后给予酮康唑,布地奈德的血药浓度平均增加3倍。尚无鼻用布地奈德发生这种相互作用的报道,但可以预期其血药浓度明显增加。因缺乏鼻用布地奈德与酮康唑合用时许可的推荐剂量的资料,故应避免两药合用。若无法避免合用,两药的给药间隔应尽可能长。同时应考虑减少布地奈德的用量。其它强效的CYP3A4抑制剂可能也会引起布地奈德血药浓度的明显升高。
    【药理毒理】
    1.药理:
    布地奈德是一种具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素。糖皮质激素在鼻炎治疗中的确切机制尚不完全清楚。糖皮质激素的抗炎作用,如抑制炎性介质的释放和抑制细胞因子介导的免疫反应可能在其中起重要作用。以对糖皮质滋素受体的亲和力大小来比较,布地奈德的活性比泼尼松龙高约15倍。预防性使用布地奈德对鼻刺激引起的嗜酸性细胞迁移和过敏反应有保护作用。使用推荐剂量的本品,患者的基础血浆皮质醇水平及对ACTH刺激的反应不发生有临床意义的改变。然而,在对健康志愿者短期使用本品的观察中发现血浆及尿皮质醇水平的降低与剂量成相关性。在临床试验中未发现患季节性和常年性过敏性鼻炎的儿童和患常年性过敏性鼻炎的成人用药的量效关系。尚无使用本品32Ug/喷和64~g/喷规格治疗血管运动性鼻炎(非过敏性鼻炎)的文献资料。
    2.毒理:
    急性、亚急性和长期毒性研究发现,布地奈德的全身作用,如体重下降、淋巴组织及肾上腺皮质萎缩,比其它糖皮质激素弱或者与其它糖皮质激素相当。经过六个不同的实验测试系统评价,布地奈德无致突变和诱裂作用。一致癌性研究发现,雄性SD大鼠在服用布地奈德后,大脑神经胶质瘤的发生率有所增加,但该结果未被重复实验证实。重复研究实验发现,任一活性药物(布地奈德、泼尼松龙、曲安奈德)治疗组之间的大脑神经胶质瘤发生率以及与对照组之间无区别。在最初的致癌性研究中发现的雄性大鼠的肝脏改变(原发性肝细胞肿瘤)被用布地奈德和其它对照的糖皮质激素进行的重复研究实验证实。该作用可能与受体作用相关,因而反映了此类药物的作用。已有的临床经验表明,无证据显示布地奈德或其它糖皮质激素在人体会引起脑神经胶质瘤和原发性肝细胞肿瘤。
    【药代动力学】
    吸收相对于标示的每喷剂量,本品中布地奈德的全身利用度为33%。在临床剂量,药代动力学是与剂量成比例的。在成人,用本品喷入布地奈德256}Jg后,血药峰浓度为o.64nmol儿,在0.7小时内达峰,其成人AUC(曲线下面积)为2.7nmol.h/L,在儿童为5.5nmol/L,这表明儿童的糖皮质激素全身暴露量更高。分布和代谢:布地奈德分布容积约3Ukg,血浆蛋白结合率为85-90%。布地奈德经肝脏首过代谢的程度很高(约90%),代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物6p-羟布地奈德和16a-羟泼尼松龙的糖皮质激素活性不到布地奈德的1%。在鼻中,布地奈德无局部代谢。消除:布地奈德主要通过由CYP3A4酶催化的代谢途径而消除。代谢物以其原形或结合的形式主要经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高(o.9-1.4Umin),静脉注射给药的血浆半衰期平均约2-3时。
    【妊娠期妇女及哺乳期妇女用药】
    孕妇:来自孕妇的临床经验有限,与其他糖皮质激素一样,在动物实验中,布地奈德引起各种类型的畸形(腭裂,骨骼畸形)。但是,动物实验的资料与人的关联性尚未显现。在获得更多的经验前,孕妇不应使用本品,除非有特别的考虑。哺乳期:尚不知布地奈德能否进入母乳。
    【儿童用药】6岁以下儿童使用本品的经验有限。
    【老年患者用药】老年患者用量与成人相同。
    【药物过量】
    本品急性过量,即使用大的剂量,也不会产生临床上的问题。若长期大剂量使用,可出理糖皮质激素的全身性作用如皮质酵增多症和肾上腺抑制。
    【贮藏】不超过30℃,不可冷冻。
    【包装】内包装容器为棕色玻璃瓶,配有鼻配适器,每支装120喷。
    【有效期】24个月
    【批准文号】国药准字J20180023
    【生产企业】上海强生制药有限公司